Ліпосомальні вітаміни та мінерали: перебільшений хайп чи революційне відкриття?

Ліпосомальні харчові добавки, особливо вітаміни та мінерали, останнім часом є топ темою. Що це – революційне відкриття чи черговий штучно створений хайп? У цій статті ми познайомимо вас з природою ліпосом і тим, чим ця форма збереження активної речовини відрізняється від звичайних форм. Крім того, ви дізнаєтеся про результати досліджень і погляд вчених на ліпосомальні добавки.

Ліпосоми

Ліпосоми – це двошарові везикули на основі ліпідів, які здатні інкапсулювати і транспортувати невеликі молекули з низькою розчинністю в організмі людини. Так, іншими словами, їх можна уявити як мікроскопічний транспорт, в який ви поміщаєте пасажира, наприклад, вітамін С, і завдяки ліпосомі пасажир доїжджає до потрібної “станції призначення”. Але давайте почнемо з самого початку. [1]

Везикула – це щось на зразок контейнера, який складається з ліпідного шару і призначений для відокремлення вмісту від цитоплазми або позаклітинного середовища на основі рідини. Існують різні типи везикул, що містять рідини або гази. Ліпосоми – це тип сферичних везикул, які можуть мати один або декілька фосфоліпідних шарів. [2] [3]

Саме значення слова “ліпосома” походить від грецьких термінів “lipos” і “soma“, що означає “жир” і “тіло“. Щоб ви розуміли, ліпосома – це “закрита кулька”. Її мембрану утворює вже згаданий ліпідний шар, який складається з двох шарів тісно розташованих фосфоліпідів. Вони мають дві частини – голову і хвіст, які суттєво відрізняються одна від одної. Якщо голови гідрофільні, то хвости – ліпофільні. Тому голови “люблять воду“, а хвости “обожнюють жири“. Ліпідний шар утворюється при з’єднанні двох окремих мембран шляхом “стягування” хвостиків разом. Гідрофільні голови відвернуті одна від одної і притягуються навколишньою водою, створюючи мембрану. [4] [5]

Ліпосомальні продукти стали хітом останніх років, але самі ліпосоми трохи старші. Вперше їх описав Алекс Бангхем у 1961 році, і відтоді вчені досліджують їхнє застосування. Сьогодні їх застосовують у сфері розподілу генів, біомолекул і, мабуть, найвідоміше – розподілу ліків. Їхня важливість також підтверджується тим фактом, що це перша наносистема доставки ліків, яка була успішно використана в клінічному застосуванні. Нанотехнології самі по собі є дуже цікавою темою, тому не дивно, що ця система передачі є цікавою в декількох сферах. Дослідники вивчали її використання з метою доставки протизапальних, протигрибкових або протиракових генів. Крім того, сьогодні вони є корисним інструментом для кількох наукових дисциплін, не лише хімії та біології, а й теоретичної фізики, біофізики чи математики. [3] [6]

Відкриття нового способу розподілу активних інгредієнтів логічно відкрило багато можливостей для використання. Мета статті – представити цю форму і вказати на її переваги та недоліки, порівняно з класичною формою.

Типи ліпосом

Важливою характеристикою ліпосом є їхній розмір, який може варіюватися. Вони можуть мати одну або кілька двошарових мембран, а їхні везикули можуть мати розмір від 0,025 мкм (малі) до 2,5 мкм (великі). Ліпосоми поділяються на 3 типи, які використовуються для інших препаратів та клітин-мішеней [3] [7]:

1. Багатошарові везикули (БВ)
2. Малі одношарові везикули (МОВ)
3. Великі одношарові везикули (ВОВ)

Одношарові везикули мають 1 фосфоліпідний шар, який покриває водний розчин. Багатошарові везикули логічно мають кілька шарів (один в іншому) і розділені шаром води. Форму багатошарових ліпосом можна уявити як цибулину або матрьошку. Розмір або структура ліпосом має важливе значення, оскільки визначає кількість інкапсульованої речовини, а також період напіврозпаду. [3]

Окрім розміру та форми, ліпосоми можуть також відрізнятися фосфоліпідами, що використовуються в препараті [8]:

1. Фосфоліпіди з природних джерел
2. Модифіковані природні фосфоліпіди
3. Напівсинтетичні фосфоліпіди
4. Повністю синтетичні фосфоліпіди
5. Фосфоліпіди з “неприродними” групами головок

Переваги та недоліки ліпосомальної форми

Ліпосомальна форма є цікавою альтернативою, але поряд з перевагами вона має і недоліки. Це пов’язано, наприклад, з широким асортиментом продуктів різної якості. Для кращого огляду наведемо їхні сильні та слабкі сторони [9] [10]:

Переваги ліпосом:

• практичні для споживача
• корисні для людей, які мають проблеми з ковтанням таблеток
• той самий ефект при меншій дозі
• мають вищу біологічну доступність
• вища абсорбція в ротовій порожнині та лімфатична абсорбція
• більш висока доставка клітин
• здатність транспортувати як гідрофобні, так і гідрофільні компоненти

Недоліки ліпосом:

• більші витрати
• виробничі проблеми, такі як високий розмір частинок
• нестабільність деяких продуктів

Ліпосомальні добавки

Ліпосомальна форма ліків знаходить своє застосування в різних галузях фармакології та медицини, однією з яких є харчові добавки. На ринку представлений широкий спектр вітамінів та інших поживних речовин у ліпосомальній формі. Але чи є ліпосомальні добавки кращими? Найкращим джерелом відповідної інформації є дослідження, тому ми підготували результати кількох досліджень, які перевіряли функціональність ліпосомальних форм добавок.

Однією з поживних речовин, що вивчалися, був, наприклад, вітамін В12, дефіцит якого є загальною проблемою для людей незалежно від віку. Класичний спосіб лікування дефіциту вітаміну В12 – внутрішньом’язові ін’єкції, тому дослідники вивчали зміну рівня вітаміну за допомогою ліпосомальних добавок. У дослідженні взяли участь 53 особи обох статей, дослідження тривало приблизно 7 місяців. Учасники були “невегетаріанцями” віком більше, ніж 50 років і отримували вітамін В12 сублінгвально 3 рази на день у добовій дозі 1000 мкг метилкобаламіну. Згідно з результатами, після першого тижня рівень В12 збільшився в середньому на 54,68%, через місяць – на 105,51%, а через 2 місяці – до 270%. Так, вживання ліпосомальної форми В12 має сенс. Шкода, що це дослідження не включало порівняння зі звичайною “неліпосомальною” формою, як вони самі заявляють, було б цікаво перевірити, чи ліпосомальна форма краща за звичайну. [12]

Окрім вітамінів, інші поживні речовини, такі як мінерал магній, містяться в ліпосомальній формі. У дослідженні 2018 року вивчалася біодоступність магнію в препараті Sucrosomial® magnesium. Це продукт, компонентом якого є оксид магнію, захищений ліпосомоподібною структурою. Дослідження складалося з двох методів, один з яких вивчав абсорбцію магнію в слизовій оболонці кишечника, виділеної у щурів. Однак, нас більше цікавили результати другого методу, який був застосований на людях. Учасникам давали 350 мг магнію в 4 формах – Sucrosomial® magnesium, цитрат магнію, оксид магнію або бісгліцинат магнію. Вимірювали показники магнію в крові, еритроцитах та сечі. Згідно з дослідженням, форма Sucrosomial® magnesium забезпечила вищу біодоступність, ніж інші форми. На закінчення слід зазначити, що для більш високої клінічної ефективності необхідні подальші дослідження. Навіть якщо це так, це означає, що не тільки вітаміни, але й мінерал магній у ліпосомальній формі є більш ефективним варіантом, ніж звичайні таблетки. [14] [15]

Вас можуть зацікавити ці продукти:

Ліпосомальна форма вітаміну С

Згідно з дослідженням 2016 року, ліпосомальна форма вітаміну С може викликати інтерес у спортсменів. Вони частіше страждають від інфекцій верхніх дихальних шляхів, спричинених тренувальним стресом. Вітамін С ефективно зменшує симптоми, а також частоту виникнення застуди не лише у спортсменів, але й загалом у людей з фізичними навантаженнями. Так, ліпосомальна форма може усунути обмеження, пов’язані з всмоктуванням та біодоступністю поживних речовин. Результати показують, що існує лише кілька досліджень, які відображають засвоєння та вплив на здоров’я ліпосомальних продуктів, і немає жодного дослідження, орієнтованого на спортсменів. Безумовно, було б цікаво порівняти ефективність вітаміну С у різних формах у спортсменів, які тренуються на витривалість або займаються силовими видами спорту. Ми віримо, що над цим вже десь працюють і незабаром ми отримаємо позитивну інформацію про важливість ліпосомальної форми вітаміну С. [13].

Недоліки ліпосомального “дива”

Якщо ви подумали, що ми були занадто позитивними, то це правда. Ліпосомальна форма сама по собі є чудовою можливістю, але рідко трапляються нові відкриття, які будуть повністю позбавлені негативу. Тому справедливо вказати на можливі недоліки, які можуть бути пов’язані з використанням ліпосомальних продуктів.

Фосфоліпіди в ліпосомах

Якщо ви пам’ятаєте, в одному з попередніх розділів ми говорили про те, що фосфоліпіди, які використовуються для інкапсуляції діючої речовини, можуть бути з різних джерел. Ліпіди – це, по суті, жири, і не всі жири корисні для організму. Фосфоліпіди складаються з жирних кислот і фосфатів, які можуть бути як ненасиченими, так і насиченими, які не є бажаними жирами. В цьому випадку це залежить від продукту, наприклад, існують ліпосомальні форми з соняшниковими фосфоліпідами, які є корисними для здоров’я, оскільки містять ненасичені жирні кислоти. Якщо є можливість, то перевірте походження фосфоліпідів у цих продуктах. [16]

Різна якість ліпосом

Ліпосоми – це сферичні везикули, як і емульсії, адже емульсія – це поєднання олії та води. Однак зворотне твердження буде помилковим, і тому не всі емульсії також є ліпосомами. Тому недостатньо в домашніх умовах просто змішати порошок вітаміну С, лецитин і дистильовану воду, використати ультразвук, щоб отримати ліпосомальну форму вітаміну С. Харчові добавки, що містять вітамін і фосфоліпіди, можуть бути емульсією, але не можуть бути ліпосомальними добавками. Крім того, важливим є розмір ліпосом, оскільки менші за розміром ліпосоми демонструють значно вищу абсорбцію. В одному дослідженні навіть стверджується, що при зменшенні розміру ліпосом з 236 нм до 97 нм поглинання клітинами збільшилося в 9 разів, а при зменшенні до 64 нм – навіть у 34 рази. Отже, у випадку з ліпосомами можна сказати, що розмір має значення. [17]

На ринку постійно з’являється все більше нових продуктів з різними виробничими процесами. Навіть у випадку з ліпосомальними продуктами важливо звертати увагу на якість та розрізняти їх. Ви розглядаєте можливість придбання вітаміну С в ліпосомальній формі? Уникайте ефірів вітаміну С при виборі, такі жиророзчинні форми вітаміну С включають, наприклад, цетил аскорбат, аскорбіл олеат або аскорбіл пальмітат. Причина вибору інших форм полягає в тому, що вони мають мало або взагалі не мають переваг над звичайним вітаміном С. Спробуйте зосередити свою увагу на ліпосомальних харчових добавках (сформованих або про-ліпосомальних), що містять вітамін С і фосфоліпіди, такі як фосфатидилхолін. Це речовина, що міститься в продуктах харчування, таких як соняшник, яйця або соя. [18] [19]

Якщо ви не прихильник ГМО або маєте певну непереносність, зверніть увагу на джерело вітаміну С і зосередьтеся на вітаміні С без ГМО, глютену, сої та молочних продуктів. [18]

Мета статті – представити ліпосомальну форму препаратів, вказати на переваги та недоліки, а також навести результати досліджень. Існує не так багато досліджень, присвячених харчовим добавкам, і з доступних джерел ми можемо сказати, що ліпосомальні добавки мають перевагу в кращій біодоступності. Тому цілком можливо, що, приймаючи цю форму, ви отримаєте більше поживних речовин, ніж у класичній формі таблеток або капсул. Однак це не означає, що всі звичайні харчові добавки відходять у минуле. Ліпосомальні продукти також мають свої недоліки, а тому звичайні таблетки залишатимуться популярними. Втім, буде цікаво стежити за майбутніми дослідженнями в цій галузі, які, можливо, приведуть до появи нових продуктів. Було б чудово, якби ліпосомальні харчові добавки могли містити особливо погано засвоювані поживні речовини. Хочете, щоб ваші друзі дізналися про ліпосомальну форму ліків та харчових добавок? Не соромтеся підтримати статтю, поділившись нею.

Джерела:

[1] Nikolay Dimov, Elisabeth Kastner, Maryam Hussain, Yvonne Perrie, Nicolas Szita – Formation and purification of tailored liposomes for drug delivery using a module-based micro continuous-flow system – https://www.nature.com/articles/s41598-017-11533-1

[2] Vesicle – https://biologydictionary.net/vesicle/

[3] Abolfazl Akbarzadeh, Rogaie Rezaei-Sadabady, Soodabeh Davaran, Sang Woo Joo, Nosratollah Zarghami, Younes Hanifehpour, Mohammad Samiei, Mohammad Kouhi, Kazem Nejati-Koshki – Liposome: classification, preparation, and applications – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3599573/

[4] Benedette Cuffari – What is a Liposome? – https://www.news-medical.net/life-sciences/What-is-a-Liposome.aspx

[5] Liposome – https://biologydictionary.net/liposome/

[6] Upendra Bulbake, Sindhu Doppalapudi, Nagavendra Kommineni, Wahid Khan – Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5489929/

[7] Yolanda Smith – Liposome Uses – https://www.news-medical.net/life-sciences/Liposome-Uses.aspx

[8] Hadis Daraee, Ali Etemadi,Mohammad Kouhi, Samira Alimirzalu, Abolfazl Akbarzadeh – Application of liposomes in medicine and drug delivery – https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/21691401.2014.953633

[9] Christopher W. Shade – Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4818067/

[10] Christopher Shade – The Secret To Effective Liposomal Delivery – https://www.naturalmedicinejournal.com/blog/secret-effective-liposomal-delivery

[11] Janelle L. Davis, Hunter L. Paris, Joseph W. Beals, Scott E. Binns, Gregory R. Giordano, Rebecca L. Scalzo, Melani M. Schweder, Emek Blair, Christopher Bell – Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia–Reperfusion Injury – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4915787/

[12] Ilias Katsogiannis, Nikolaos Fikioris, Christos Kontogiorgis, Theodoros Constantinides – Evaluation of liposomal B12 supplementation in a case series study – https://www.oatext.com/evaluation-of-liposomal-b12-supplementation-in-a-case-series-study.php#gsc.tab=0

[13] Matthew F Higgins, Mariasole Da Boit – Liposomal Nanotechnology – A New Frontier for Sport and Exercise Nutrition? – http://medcraveonline.com/JNMR/JNMR-04-00098.pdf

[14] Jennifer Prince – Liposomal Magnesium Is Better Absorbed than Standard Magnesium in New Study – https://www.nutritionaloutlook.com/science/liposomal-magnesium-better-absorbed-standard-magnesium-new-study

[15] E Brilli, S Khadge, A Fabiano, Y Zambito, T Williams, G Tarantino – Magnesium Bioavailability After Administration of sucrosomial® Magnesium: Results of an Ex-Vivo Study and a Comparative, Double-Blinded, Cross-Over Study in Healthy Subjects – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630135/

[16] Don’t waste your money on these supplements! Take the liposomal form! – https://www.actinovo.com/en/blog/don-t-waste-your-money-on-these-supplements-take-the-liposomal-form

[17] Everybody’s Talking About Liposomes—Here’s What You Need to Know – https://www.quicksilverscientific.com/blog/everybodys-talking-about-liposomes-heres-what-you-need-to-know/

[18] Bogdan Popa – How to Pick the Best Liposomal Vitamin C (Plus Risks + Benefits) – https://coremedscience.com/blogs/wellness/how-to-pick-the-best-liposomal-vitamin-c

[19] PHOSPHATIDYLCHOLINE – https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-501/phosphatidylcholine